8週內減少60%壞膽固醇 美國科學家研發新型口服藥

編譯/Elisa

低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)又稱壞膽固醇,會在動脈壁形成並限制血液流動,這種嚴重的身體狀況會增加心臟病與中風風險。但美國休士頓貝勒醫學院(Baylor College of Medicine)的代謝疾病預防中心主任巴蘭坦(Christie M. Ballantyne)與研究團隊,開發出一種新型口服藥MK-0616,能抑制PCSK9、這種會減少肝臟分解壞膽固醇數量的蛋白質活性。目前MK-0616正進行第二期試驗,有望在八週內將壞膽固醇降低60%,藥物耐受性也非常高。

PCSK9抑制劑一直是治療壞膽固醇的有效方式,但通常都是透過皮下注射,或某些情況下透過基因治療。科學家認為MK-0616能提供另一種選擇,能治療幾乎每個人的壞膽固醇。臨床試驗找來381位有心臟病史和危險因素、以及壞膽固醇高的成年人,這其中有六成人已經在服用Statin類降血脂藥,25%的人吃得更是高強度的Statin類藥物。測試者膽固醇水準被隨機分為五組,分別服用6、12、18和30毫克四種不同劑量的安慰劑或MK-0616,研究員也在測試前後檢測受測者的壞膽固醇水準。

美國休士頓貝勒醫學院的代謝疾病預防中心主任巴蘭坦(Christie M. Ballantyne)與研究團隊,開發出一種新型口服藥MK-0616,能抑制PCSK9、這種會減少肝臟分解壞膽固醇數量的蛋白質活性。示意圖:RF123

結果發現與服用安慰劑的組別相比,服用MK-0616的人壞膽固醇都有顯著下降;服用30毫克藥物的人壞膽固醇降低超過60%,而服用18、12和6毫克的人則分別下降59%、55%和41%,其他像非高密度脂蛋白膽固醇(non-HDL cholesterol)和載脂蛋白B(ApoB protein)等不健康膽固醇指標也都有降低。更重要的是,研究人員也沒發現到藥物劑量變化出現有害副作用,研發口服 PCSK9 抑製劑的新進展也讓科學家十分興奮。

資料來源:Interesting Engineering

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